La terapia génica es la tecnología terapéutica definitiva para enfermedades relacionadas con anormalidades genéticas. Sin embargo, el uso de ADN solo presenta serios problemas, como la baja estabilidad y la dificultad para entrar en las células objetivo. El desarrollo de un sistema de entrega de genes seguro y eficiente es la piedra angular de la terapia génica. De particular interés, los péptidos multifuncionales se diseñan de manera racional como vectores no virales para una entrega eficiente de genes. Como componentes de los vectores de entrega de genes, estos péptidos desempeñan roles críticamente importantes en la construcción del esqueleto, la implementación de estrategias de orientación, la penetración en la membrana celular, la ruptura de endosomas y el transporte nuclear. En los últimos años, la investigación de vectores de entrega de genes basados en péptidos funcionales ha logrado importantes avances en la mejora de la eficiencia de transfección. En este artículo se revisan los últimos avances en la investigación y la dirección futura de desarrollo de vectores de entrega de genes basados en péptidos.