El cáncer es una de las principales causas de enfermedad y muerte en el mundo. Se observa que la principal razón de la baja efectividad del tratamiento del cáncer es la biodisponibilidad limitada. Otra causa señalada es la falta de especificidad de los quimioterapéuticos convencionales, que contribuye a la destrucción no solo de las células cancerosas, sino también de las células normales, y, en consecuencia, conduce a efectos adversos graves. En los últimos años, los investigadores han prestado especial atención al uso de la terapia fotodinámica. Otro paso importante en este progreso es recurrir a compuestos naturales fotosensibilizantes, que presentamos en esta revisión. Se están investigando fotosensibilizadores naturales por su potencial para tratar tumores del sistema nervioso central (SNC) utilizando terapia fotodinámica (TFD). Estos compuestos, derivados de fuentes naturales, ofrecen una alternativa a los fotosensibilizadores sintéticos, minimizando potencialmente la toxicidad y mejorando la eficacia terapéutica. La investigación se centra en aislar, sintetizar y evaluar estos fotosensibilizadores naturales por su capacidad para acumularse selectivamente en las células tumorales y ser activados por la luz para producir especies reactivas de oxígeno citotóxicas, lo que lleva a la muerte de las células tumorales.