Durante más de un siglo, se consideró un narcótico y ha sido prohibido por legisladores de todo el mundo. En los últimos años, el interés por esta planta ha aumentado debido a su potencial terapéutico, además de una composición química muy interesante, caracterizada por la presencia de una familia atípica de moléculas conocidas como fitocannabinoides. Con este interés emergente, es muy importante hacer un balance de la investigación que se ha realizado hasta ahora sobre la química y biología de esta planta. El objetivo de esta revisión es describir los usos tradicionales, la composición química y las actividades biológicas de diferentes partes de esta planta, así como los estudios de acoplamiento molecular. Se recopiló información de bases de datos electrónicas, a saber, SciFinder, ScienceDirect, PubMed y Web of Science. Esta planta es principalmente popular por su uso recreativo, pero también se utiliza tradicionalmente como remedio para el tratamiento de varias enfermedades, incluyendo diabetes, enfermedades digestivas, circulatorias, genitales, nerviosas, urinarias, de la piel y respiratorias. Estas propiedades biológicas se deben principalmente a la presencia de metabolitos bioactivos representados por más de 550 moléculas diferentes. Las simulaciones de acoplamiento molecular demostraron la presencia de afinidades entre compuestos y varias enzimas responsables de actividades antiinflamatorias, antidiabéticas, antiepilépticas y anticancerígenas. Se han evaluado varias actividades biológicas en los metabolitos de esta planta, y estos trabajos han mostrado la presencia de actividades antioxidantes, antibacterianas, anticoagulantes, antifúngicas, anti-aflatoxigénicas, insecticidas, antiinflamatorias, anticancerígenas, neuroprotectoras y dermocosméticas. Este artículo presenta las investigaciones reportadas más recientes y abre muchas reflexiones y perspectivas de investigación adicionales.