La especie Asteraceae L. (costmary) es conocida por su uso tradicional como planta aromática, carminativa y tónica. Este trabajo tuvo como objetivo un estudio en profundidad de los perfiles fitoquímicos y biológicos in vitro de los extractos metanol-aqueosos de las hojas, cabezas florales y raíces de costmary. Un análisis UHPLC-HRMS reveló más de 100 metabolitos secundarios, incluidos 24 ácidos acilquínicos, 43 glucósidos flavonoides, agliconas y derivados metoxilados, junto con 15 glucósidos de ácidos fenólicos. Por primera vez, se informan 91 compuestos en el costmary. El extracto de las cabezas florales poseía el mayor contenido de fenoles totales y flavonoides, scavenged activamente radicales DPPH (84.54 +/- 3.35 mgTE/g) y ABTS (96.35 +/- 2.22 mgTE/g), y mostró el mayor potencial reductor (151.20 y 93.22 mg TE/g para CUPRAC y FRAP, respectivamente). El extracto de hojas exhibió la mayor inhibición hacia la acetil- y butirilcolinesterasa (2.11 y 2.43 mg GALAE/g, respectivamente) y la tirosinasa (54.65 mg KAE/g). El extracto de raíz inhibió la alfa-glucosidasa (0.71 +/- 0.07 mmol ACAE/g), la alfa-amilasa (0.43 +/- 0.02 mmol ACAE/g) y la lipasa (8.15 +/- 1.00 mg OE/g). A una concentración >2 ug/mL, se observó una reducción dependiente de la dosis y significativa de la viabilidad celular hacia las células leucémicas monocíticas THP-1. Se podría recomendar el costmary para la producción de materia prima con propiedades antioxidantes e inhibitorias de enzimas.