Nuestro objetivo fue evaluar las características farmacocinéticas del metamizol cuando se administra junto con tramadol en una única dosis intravenosa a burros. Diez animales machos recibieron 10 mg/kg de dipirona asociada con 2 mg/kg de tramadol (TM) y 25 mg/kg de dipirona con 2 mg/kg de tramadol (TM). Se tomaron muestras de sangre venosa de los grupos para determinar la farmacocinética después de la administración del fármaco, utilizando intervalos iniciales breves que fueron seguidos de períodos prolongados hasta 48 h. Se observaron inquietud y ataxia en dos animales del grupo TM. El análisis reveló una detectabilidad prolongada de tramadol, 4-metilamina antipirina, 4-aminoantipirina (hasta 24 h) y O-desmetiltramadol (hasta 12 h) después de la administración. Aunque el metamizol y sus metabolitos no mostraron cambios farmacocinéticos significativos, el tramadol y el O-desmetiltramadol exhibieron perfiles alterados, probablemente debido a la competencia por los sitios activos de las enzimas CYP450. Es importante destacar que la coadministración de metamizol aumentó la biodisponibilidad de tramadol y O-desmetiltramadol de manera dependiente de la dosis, resaltando sus posibles interacciones y enfatizando la necesidad de una mayor optimización de la dosis en las terapias analgésicas para burros. En conclusión, el metamizol coadministrado con tramadol interfiere con el metabolismo y esta interferencia puede cambiar la frecuencia de administración del fármaco y su eficacia analgésica.