Antecedentes: En varios países, el jugo de hoja de Agave sisalana (también conocido como sisal) se utiliza ampliamente de forma tópica, especialmente como antiséptico, y de forma oral para el tratamiento de diferentes patologías. Sin embargo, en Brasil, que es el mayor productor de Agave sisalana, su residuo, que representa la mayor parte de su peso, ha sido desechado. Por esta razón, la determinación de los potenciales farmacológicos y toxicológicos del residuo de sisal y su posible uso terapéutico se considera una forma de contribuir al desarrollo sostenible y a la promoción social del mayor productor de sisal en Brasil, el interior del estado de Bahía, que se encuentra entre las áreas más pobres del país. Dada la escasez de estudios científicos disponibles sobre las propiedades farmacológicas y toxicológicas del jugo de residuo de sisal, este estudio tuvo como objetivo promover la hidrólisis ácida de este jugo para potenciar el efecto antiinflamatorio ya descrito en la literatura. Además, se propuso evaluar el perfil toxicológico del extracto hidrolizado (EAH) y determinar su toxicidad aguda, así como sus efectos secundarios sobre los aspectos reproductivos de las ratas. Método: El efecto antiinflamatorio de EAH se evaluó in vitro utilizando la inducción de hemólisis por solución hipotónica y in vivo en ratas utilizando la prueba de edema de pata inducido por carragenina y la prueba de edema de oído inducido por xileno. La toxicidad aguda, resultante de la administración de una sola dosis, se investigó para algunas manifestaciones de síntomas tóxicos relacionados con el control motor y la conciencia en ratas. A una concentración de 100 mg/kg, mediante dosis repetidas, se evaluaron los efectos de toxicidad reproductiva de EAH en ratas. Resultados: La actividad antiinflamatoria in vitro fue positiva utilizando el método de estabilización de la membrana de glóbulos rojos humanos. En ambas pruebas in vivo utilizadas para evaluar la actividad antiinflamatoria, EAH (en tres dosis) inhibió significativamente el edema en comparación con el grupo de control. A una dosis de 50 mg/kg, EAH mostró un efecto mayor que el indometacina, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con actividad conocida. Los estudios toxicológicos in vivo han demostrado que EAH no presenta efectos tóxicos cuando se administra por vía oral en una sola dosis, hasta 1000 mg/kg. Finalmente, EAH promovió un efecto gonadotóxico y aumentó la tasa de mortalidad embrionaria después de la implantación. Conclusiones: Se sugiere que el efecto anti-edematogénico del extracto de hidrólisis ácida del jugo de sisal se debe a la alta concentración de sapogeninas esteroides. Por lo tanto, este extracto puede considerarse una nueva fuente antiinflamatoria potencial o incluso una importante fuente de sapogeninas para el desarrollo de glucocorticoides esteroides. Sin embargo, se necesitan más estudios para elucidar la composición química del jugo de sisal. En cuanto a los estudios de toxicología, EAH no mostró potenciales citotóxicos y clastogénicos, pero presentó un potente efecto tóxico reproductivo en ratas.