Los antirretrovirales (ARVs) han sido detectados en ecosistemas acuáticos de todo el mundo; sin embargo, los estudios centrados en evaluar sus efectos ecotoxicológicos en organismos acuáticos marinos siguen siendo raros. En el presente estudio, se estimó la concentración ambiental predicha ( ) de 13 ARVs para el agua de mar superficial de la Bahía de Santos, Brasil, de acuerdo con las directrices de la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA). Los resultados indicaron que todos los ARVs necesitan ser evaluados por sus efectos ecológicos, considerando que todos superaron los límites de las directrices de la EMEA ( > 0.01 ug L). En este sentido, se seleccionaron tres ARVs (específicamente atazanavir, nevirapina y efavirenz) para las pruebas agudas y crónicas con erizos de mar (). Además, se realizó la Evaluación de Riesgo Ambiental (ERA) para estos tres ARVs calculando el cociente de riesgo. Los resultados de toxicidad aguda y crónica mostraron concentraciones inhibitorias () para la fertilización (; 1 h; rango: 11.46-84.61 mg L) y para el desarrollo embrionario-larval (; 42 h; rango: 0.52-0.97 mg L) del erizo de mar, respectivamente. Además, la ERA mostró que estos tres ARVs son potencialmente peligrosos para la vida acuática en la Bahía de Santos, lo que genera preocupaciones sobre la introducción continua de ARVs en los ecosistemas acuáticos. Los datos presentados pueden contribuir a la provisión de subsidios para el desarrollo de políticas públicas de monitoreo que busquen reducir la introducción de ARVs en el medio acuático.