Los derivados de benzotiazol han surgido como altamente significativos en el descubrimiento de fármacos debido a sus versátiles actividades biológicas y adaptabilidad estructural. Incorporando nitrógeno y azufre, este andamiaje heterocíclico fusionado exhibe propiedades farmacológicas de amplio espectro, incluyendo aplicaciones anticancerígenas, antimicrobianas, antiinflamatorias, antidiabéticas, neuroprotectoras y diagnósticas. Un conjunto diverso de compuestos aprobados clínicamente e investigacionales, como flutemetamol para el diagnóstico de Alzheimer, riluzole para ELA y quizartinib para LMA, ilustra el potencial terapéutico del andamiaje en diversas aplicaciones. Estos agentes actúan a través de mecanismos como la inhibición de enzimas, la modulación de receptores y la imagenología de amiloides, demostrando la alta afinidad de unión y especificidad de objetivo del andamiaje. Los avances en estrategias sintéticas y nuestra comprensión de las relaciones estructura-actividad (SAR) continúan impulsando el desarrollo de nuevos terapéuticos basados en benzotiazol con mejor potencia, selectividad y perfiles de seguridad. También enfatizamos estudios recientes in vitro e in vivo, incluyendo candidatos a fármacos en ensayos clínicos, para proporcionar una perspectiva integral sobre el potencial terapéutico de los compuestos basados en benzotiazol en el descubrimiento moderno de fármacos. Esta revisión reúne los avances recientes para ayudar a guiar el desarrollo de nuevos compuestos basados en benzotiazol para futuras aplicaciones terapéuticas.