El monóxido de carbono (CO) ha sido conocido durante mucho tiempo por su toxicidad. Sin embargo, en las últimas décadas, se han propuesto nuevas aplicaciones para el CO como un compuesto terapéutico, y desde entonces se han desarrollado y estudiado múltiples formas de terapia con CO. Investigaciones anteriores han encontrado que el CO tiene un papel como gasotransmisor y promueve efectos antiinflamatorios y antioxidantes, lo que lo convierte en un área de interés para la medicina. Tales efectos son posibles gracias a la vía Nrf2/HO1, que se ha convertido en un objetivo para el desarrollo de terapias porque su activación también conduce a la liberación de CO. Actualmente, las diferentes formas de tratamiento que involucran CO incluyen CO inhalado (iCO), moléculas que liberan monóxido de carbono (CORMs) y moléculas híbridas que liberan monóxido de carbono (HYCOs). En este artículo, revisamos la progresión de los estudios sobre el CO para desarrollar posibles terapias, los posibles mecanismos involucrados en los efectos del CO y las formas actuales de terapia utilizando CO.