A pesar de los avances significativos en el diagnóstico y tratamiento, el cáncer sigue siendo una de las principales amenazas para la salud humana debido a su capacidad para causar enfermedades con alta morbilidad y mortalidad. Un enfoque multifactorial y multitarget es necesario para intervenir en la multitud de vías de señalización asociadas con la carcinogénesis, incluida la angiogénesis y la metástasis. En este contexto, las plantas proporcionan una inmensa fuente de fitoterapéuticos que muestran gran promesa como fármacos anticancerígenos. Existen datos epidemiológicos crecientes que indican que las dietas ricas en verduras y frutas podrían disminuir los riesgos de ciertos cánceres. Varios estudios han demostrado que los polifenoles naturales de las plantas, como los flavonoides, lignanos, ácidos fenólicos, alcaloides, fenilpropanoides, isoprenoides, terpenos y estilbenos, podrían ser utilizados en la profilaxis y terapéutica anticancerígena mediante la activación de mecanismos que incluyen actividades antioxidantes y antiinflamatorias y la modulación de varios eventos moleculares asociados con la carcinogénesis. La presente revisión analiza las actividades anticancerígenas de los fitoquímicos principales con enfoque en los circuitos de señalización hacia la profilaxis y terapia del cáncer dirigidas. También se abordan las vacunas contra el cáncer derivadas de plantas, nanopartículas, anticuerpos monoclonales e inmunoterapias. Este artículo de revisión pone de manifiesto la importancia de las plantas y las plataformas basadas en plantas como fuentes valiosas y económicas de moléculas anticancerígenas de particular aplicabilidad en países en desarrollo con recursos limitados.