Los productos naturales tradicionales han sido el foco de investigación para explorar sus propiedades medicinales. Una planta de importancia medicinal es la morera blanca, ampliamente distribuida en el subcontinente asiático. Es una de las especies de morera más cultivadas y ha atraído más atención de los investigadores debido a su abundancia en fitoquímicos, así como a sus usos multipropósito. Las hojas, frutos y otras partes de la planta de morera blanca actúan como fuente de valiosos compuestos bioactivos como flavonoides, ácidos fenólicos, terpenoides y alcaloides. Estos metabolitos secundarios tienen múltiples usos saludables, ya que poseen propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antidiabéticas, neurotróficas y anticancerígenas. A pesar del creciente interés científico en esta planta, hay muy pocas revisiones que destaquen la fitoquímica y el potencial biológico de la morera blanca para la investigación biomédica. Con este fin, esta revisión elabora sobre la fitoquímica, las vías biosintéticas y las actividades farmacológicas de los flavonoides glicosídicos de la morera blanca. Un análisis exhaustivo de la literatura disponible indica que la morera blanca podría surgir como un agente natural prometedor para combatir diversas condiciones, incluyendo diabetes, cáncer, inflamación y enfermedades infecciosas. Para lograr tales objetivos importantes, es crucial elucidar los mecanismos de biosíntesis y regulación de los compuestos bioactivos en la morera blanca, así como los efectos farmacológicos multifacéticos atribuidos a este recurso vegetal. El presente artículo de revisión tiene como objetivo presentar un resumen de los datos científicos existentes y una guía para futuras investigaciones en la fitoquímica y farmacología de la morera blanca. Además, también se proporciona un análisis de la vía biosintética de los flavonoides glicosídicos en la morera. Por último, discutimos los pros y los contras de la investigación actual para asegurar el valor terapéutico prudente y efectivo de la morera para promover la salud humana y animal.