En virtud de sus propiedades fisicoquímicas únicas, las nanopartículas de oro (AuNPs) han ganado un interés significativo en una amplia gama de aplicaciones biomédicas, como sensores, diagnóstico y terapia. Las AuNPs se sintetizan generalmente a través de diferentes métodos físicos y químicos convencionales, que a menudo utilizan productos químicos nocivos que inducen riesgos para la salud y contaminan el medio ambiente. Para superar estos problemas, las técnicas de síntesis verde han evolucionado como enfoques alternativos y ecológicos para la síntesis de nanopartículas ambientalmente seguras y menos costosas utilizando metabolitos disponibles de forma natural de plantas y microorganismos como bacterias, hongos y algas. Esta revisión proporciona una visión general de los avances en la síntesis de AuNPs utilizando diferentes recursos biológicos con ejemplos, y sus profundas aplicaciones en biomedicina. Se hace un enfoque especial en la biosíntesis de AuNPs utilizando diferentes plantas medicinales y sus aplicaciones multifuncionales en respuestas antibacterianas, antiinflamatorias e inmunitarias. Además, se discuten de manera integral las aplicaciones de las AuNPs en teranósticos del cáncer, incluyendo imágenes de contraste, entrega de medicamentos, hipertermia y terapias contra el cáncer. Además, esta revisión arrojará luz sobre la importancia del enfoque de síntesis verde y discutirá las ventajas, desafíos y perspectivas en este campo.