El aceite de coco virgen (VCO) ha surgido como un aceite funcional con considerables beneficios para la salud y amplias aplicaciones en las industrias alimentaria, farmacéutica y cosmética debido a sus compuestos bioactivos, incluyendo el ácido láurico (LA). El LA es el ácido graso saturado de cadena media más abundante en el VCO y se ha asociado con varias actividades farmacológicas. La literatura muestra los efectos farmacológicos del VCO y del LA en patologías crónicas, enfermedades infecciosas y trastornos metabólicos. Un sólido cuerpo de evidencia muestra que el LA y otros compuestos fenólicos son responsables de la protección del VCO contra toxicidades y eficacias farmacológicas. Esta revisión elucida los mecanismos anticancerígenos del VCO/LA y su modulación de la toxicidad de los efectos secundarios inducidos por la quimioterapia. El VCO, el LA y sus derivados en nanomateriales/encapsulados promueven la generación de ROS, la antiproliferación, la apoptosis, la detención del ciclo celular, la inhibición de la metástasis y la modulación de las vías de señalización relacionadas con el cáncer para la muerte celular cancerosa in vivo e in vitro. El VCO mitiga la inflamación oxidativa y la apoptosis para bloquear los mecanismos subyacentes de la toxicidad de los efectos secundarios de la quimioterapia. Sin embargo, el posible efecto beneficioso del LA sobre la toxicidad de la quimioterapia es actualmente desconocido. La evidencia disponible enfatiza el efecto anticancerígeno y el mecanismo del VCO y del LA, y el potencial del VCO para combatir los efectos secundarios adversos de la quimioterapia. Así, el VCO y el LA son agentes terapéuticos adyuvantes potenciales en el manejo de varios tipos de cáncer. No obstante, futuros estudios deberían centrarse en elucidar los mecanismos moleculares relacionados con el cáncer para cerrar la brecha en el conocimiento.