Los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARMs) no están aprobados por la FDA, y obtener SARMs para uso personal es ilegal. Sin embargo, el uso de SARMs es cada vez más popular entre los atletas recreativos. Informes recientes de casos de lesión hepática inducida por fármacos (DILI) y ruptura de tendones plantean serias preocupaciones sobre la seguridad de los usuarios recreativos de SARMs. El 10 de noviembre de 2022, se buscaron en PubMed, Scopus, Web of Science y ClinicalTrials.gov estudios que informaran datos de seguridad de los SARMs. Se utilizó un enfoque de cribado en múltiples niveles, y se incluyó cualquier estudio o informe de caso de individuos generalmente sanos expuestos a cualquier SARM. Se incluyeron treinta y tres estudios en la revisión, con 15 informes de casos o series de casos y 18 ensayos clínicos (total de pacientes N = 2136 pacientes, expuestos a SARM N = 1447). Hubo informes de casos de lesión hepática inducida por fármacos (DILI) (N = 15), ruptura del tendón de Aquiles (N = 1), rabdomiólisis (N = 1) y elevación leve y reversible de las enzimas hepáticas (N = 1). Se informó comúnmente de elevación de alanina aminotransferasa (ALT) en ensayos clínicos en pacientes expuestos a SARM (promedio del 7.1% en los ensayos). Se informó que dos individuos expuestos a GSK2881078 en un ensayo clínico presentaron rabdomiólisis. Se debe desaconsejar fuertemente el uso recreativo de SARMs, y se deben enfatizar los riesgos de DILI, rabdomiólisis y ruptura de tendones. Sin embargo, a pesar de las advertencias, si un paciente se niega a interrumpir el uso de SARMs, el monitoreo de ALT o la reducción de dosis pueden mejorar la detección temprana y la prevención de DILI.