Una amplia gama de aplicaciones que utilizan nanopartículas magnéticas funcionalizadas (MNPs) en aplicaciones biomédicas, tanto en biomedicina como en biotecnología, ha estado en constante expansión en los últimos años. Su potencial es enorme en sistemas de entrega y direccionamiento debido a sus ventajas en la unión de biosustancias. Al aplicar biomateriales basados en materiales magnéticos a diferentes polímeros orgánicos, se diseñan e implementan bio-compuestos multifuncionales altamente avanzados con alta especificidad, eficiencia y disponibilidad biológica óptima en diversas bio-aplicaciones. En la entrega moderna de medicamentos, la importancia de una terapia exitosa depende del adecuado direccionamiento de los componentes bioactivos cargados a sitios específicos en el cuerpo. Las MNPs son sistemas basados en nanotransportadores que son guiados magnéticamente a regiones específicas utilizando un campo magnético externo. Por lo tanto, las MNPs son una excelente herramienta para diferentes aplicaciones biomédicas, en forma de agentes de imagen, sensores, objetivos/vehículos de entrega de medicamentos y herramientas de diagnóstico en el manejo de la terapia de enfermedades. Se ha hecho una gran contribución para mejorar las habilidades de ingeniería en diagnóstico quirúrgico, terapia y tratamiento, mientras que las ventajas y la aplicabilidad de las MNPs han abierto un amplio ámbito de estudios. Esta revisión destaca las MNPs y sus estrategias de síntesis, seguidas de técnicas de funcionalización de superficie, lo que las convierte en biomateriales magnéticos prometedores en biomedicina, con especial énfasis en la entrega de medicamentos. Se discute el mecanismo del sistema de entrega con factores clave que afectan la eficiencia de entrega de medicamentos utilizando MNPs, considerando también su toxicidad y limitaciones.