Aunque hemos logrado avances notables en la concienciación sobre el cáncer y la tecnología médica, todavía hay un aumento tremendo en la incidencia y mortalidad por cáncer. Sin embargo, la mayoría de las estrategias antitumorales, incluida la inmunoterapia, muestran baja eficiencia en la aplicación clínica. Cada vez más evidencia sugiere que esta baja eficacia puede estar estrechamente relacionada con la inmunosupresión del microambiente tumoral (TME). El TME juega un papel significativo en la tumorogénesis, el desarrollo y la metástasis. Por lo tanto, es necesario regular el TME durante la terapia antitumoral. Se están desarrollando varias estrategias para regular el TME, como inhibir la angiogénesis tumoral, revertir el fenotipo de los macrófagos asociados al tumor (TAM), eliminar la inmunosupresión de las células T, entre otros. Entre ellas, la nanotecnología muestra un gran potencial para entregar reguladores en el TME, lo que mejora aún más la eficacia de la terapia antitumoral. Los nanomateriales diseñados adecuadamente pueden transportar reguladores y/o agentes terapéuticos a ubicaciones o células elegibles para desencadenar una respuesta inmune específica y eliminar aún más las células tumorales. Específicamente, las nanopartículas diseñadas podrían no solo revertir directamente la inmunosupresión primaria del TME, sino también inducir una respuesta inmune sistémica efectiva, lo que evitaría la formación de nichos antes de la metástasis e inhibiría la recurrencia tumoral. En esta revisión, resumimos el desarrollo de nanopartículas (NPs) para la terapia contra el cáncer, la regulación del TME y la inhibición de la metástasis tumoral. También discutimos la perspectiva y el potencial de los nanotransportadores para la terapia del cáncer.