Los avances terapéuticos en el tratamiento de diversas enfermedades oculares están frecuentemente vinculados al desarrollo de sistemas eficientes de administración de fármacos (DDSs), que permitirían una liberación sostenida manteniendo niveles terapéuticos de fármacos en los tejidos objetivo. De esta manera, la respuesta de los tejidos/células oculares puede ser adecuadamente modulada y diseñada para producir un efecto terapéutico. Un DDS ocular ideal debería encapsular y liberar la concentración adecuada de fármaco en el tejido objetivo (nivel terapéutico pero no tóxico) mientras se preserva la funcionalidad del fármaco. Además, generalmente se prefiere una liberación constante, manteniendo el estallido inicial al mínimo. Se utilizan diferentes materiales, modificados y combinados para lograr una liberación sostenida de fármacos en los segmentos anterior y posterior del ojo. Tras presentar una visión de las diferentes estrategias adoptadas para la liberación de fármacos oculares, este artículo de revisión proporciona una descripción general de los biomateriales que se utilizan como portadores de fármacos en el ojo, incluyendo micro y nanoesferas, liposomas, hidrogeles e implantes de múltiples materiales; se discuten las ventajas y limitaciones de estos DDSs en referencia a las principales aplicaciones oculares.