La quinazolina es un andamiaje esencial, conocido por estar vinculado a diversas actividades biológicas. Algunas de las actividades biológicas más destacadas de este sistema son analgésica, antiinflamatoria, antihipertensiva, antibacteriana, antidiabética, antipalúdica, sedante-hipnótica, antihistamínica, anticancerígena, anticonvulsivante, antituberculosa y antiviral. Esta diversidad en la respuesta farmacológica del sistema quinazolina ha animado a los químicos medicinales a estudiar y descubrir este sistema y su multitud de potencial contra varias actividades biológicas. Muchos de estos estudios han investigado con éxito la relación estructura-actividad para explorar las características estructurales específicas de sus objetivos biológicos. La comprensión en desarrollo de los derivados de quinazolina y sus objetivos biológicos presenta oportunidades para el descubrimiento de nuevos terapéuticos. Esta revisión representa diferentes aspectos de la química medicinal, incluyendo el diseño de fármacos, la relación estructura-actividad y el modo de acción de algunos compuestos de quinazolina analgésicos y antiinflamatorios. Presta atención integral a las actividades analgésicas y antiinflamatorias de las quinazolinas desde el punto de vista del descubrimiento de fármacos y su desarrollo.