La quercetina es un polifenol de la clase de metabolitos secundarios flavonoides que se encuentra ampliamente distribuido en el reino vegetal. La quercetina ha demostrado tener una potente bioactividad en las áreas de cicatrización de heridas, neuroprotección e investigación antienvejecimiento. Naturalmente presente en formas altamente glicosiladas, la quercetina aglicona tiene baja solubilidad en entornos acuosos, lo que ha limitado en gran medida sus aplicaciones clínicas. Para mejorar la estabilidad y biodisponibilidad de la quercetina, se han realizado esfuerzos para modificar químicamente la quercetina y flavonoides relacionados con el fin de mejorar la solubilidad acuosa manteniendo la bioactividad. En esta revisión, proporcionamos una descripción actualizada de las propiedades biológicas de la quercetina y los mecanismos propuestos de acción en el contexto de la cicatrización de heridas y el envejecimiento. También ofrecemos una descripción de los desarrollos recientes en enfoques sintéticos para mejorar la solubilidad y estabilidad de la quercetina y análogos relacionados para aplicaciones terapéuticas. Se espera que investigaciones adicionales en estas áreas permitan aplicaciones traslacionales para mejorar la cicatrización de heridas oculares y la reparación de tejidos.