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Evaluación de las propiedades antieméticas de la quercetina: investigaciones in vivo e in silico sobre la afinidad de unión a receptores y efectos sinérgicos

Autores: Chowdhury, Raihan; Bhuia, Md. Shimul; Rakib, Asraful Islam; Hasan, Rubel; Coutinho, Henrique Douglas Melo; Araújo, Isaac Moura; de Menezes, Irwin Rose Alencar; Islam, Muhammad Torequl

Idioma: Inglés

Editor: MDPI

Año: 2023

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Acceso abierto

Artículo científico
2023

Evaluación de las propiedades antieméticas de la quercetina: investigaciones in vivo e in silico sobre la afinidad de unión a receptores y efectos sinérgicos


Categoría

Ciencias Agrícolas y Biológicas

Subcategoría

Botánica

Palabras clave

Quercetina
Propiedades antieméticas
In vivo
Enfoque in silico
Receptor de serotonina
Receptores de dopamina

Licencia

CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual

Consultas: 11

Citaciones: Sin citaciones


Descripción
La quercetina (QUA), un compuesto flavonoide, se encuentra de manera ubicua en las plantas y ha demostrado una amplia gama de actividades biológicas. El objetivo principal del presente estudio es evaluar las propiedades antieméticas potenciales de QUA utilizando un enfoque in vivo e in silico. En este experimento, se compraron pollitos de 4 días para inducir emesis mediante la administración oral de sulfato de cobre pentahidratado (CuSO·5HO) a una dosis de 50 mg/kg (por vía oral). Se trataron como controles positivos (CP) Domperidona (DOM) (6 mg/kg), Hioscina (HYS) (21 mg/kg) y Ondansetron (OND) (5 mg/kg), y se empleó agua destilada y una pequeña cantidad de mezcla de Tween 80 como control negativo (CN). QUA se administró por vía oral en dos dosis distintas (25 y 50 mg/kg). Además, QUA (50 mg/kg) y los CP se administraron por separado o en combinación para evaluar sus efectos antagonistas o sinérgicos en los pollitos. Se estimó la afinidad de unión de QUA y los ligandos de referencia hacia el receptor de serotonina (5HT3), los receptores de dopamina (D2 y D3) y los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1-M5), y se visualizaron las interacciones ligando-receptor a través de diversas herramientas computacionales. Los hallazgos in vivo indican que QUA (25 y 50 mg/kg) tiene un efecto significativo en la reducción del número de arcadas (16.50 +/- 4.65 y 10.00 +/- 4.19 veces) y en el aumento del período de latencia de los pollitos (59.25 +/- 4.75 y 94.25 +/- 4.01 s), respectivamente. Además, QUA (50 mg/kg) en combinación con Domperidona y Ondansetron exhibió efectos antieméticos superiores, reduciendo el número de arcadas y aumentando el tiempo de inicio de la emesis. Además, cabe destacar que QUA mostró la mayor afinidad de unión contra el receptor D2 con un valor de -9.7 kcal/mol a través de la formación de enlaces de hidrógeno y enlaces hidrofóbicos. En resumen, el estudio encontró que QUA exhibió actividad antiemética en pollitos, potencialmente al interactuar con la vía del receptor D2.

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