Evaluación de las propiedades antieméticas de la quercetina: investigaciones in vivo e in silico sobre la afinidad de unión a receptores y efectos sinérgicos
Autores: Chowdhury, Raihan; Bhuia, Md. Shimul; Rakib, Asraful Islam; Hasan, Rubel; Coutinho, Henrique Douglas Melo; Araújo, Isaac Moura; de Menezes, Irwin Rose Alencar; Islam, Muhammad Torequl
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2023
Acceso abierto
Artículo científico
2023
Evaluación de las propiedades antieméticas de la quercetina: investigaciones in vivo e in silico sobre la afinidad de unión a receptores y efectos sinérgicos
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Quercetina
Propiedades antieméticas
In vivo
Enfoque in silico
Receptor de serotonina
Receptores de dopamina
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 11
Citaciones: Sin citaciones
La quercetina (QUA), un compuesto flavonoide, se encuentra de manera ubicua en las plantas y ha demostrado una amplia gama de actividades biológicas. El objetivo principal del presente estudio es evaluar las propiedades antieméticas potenciales de QUA utilizando un enfoque in vivo e in silico. En este experimento, se compraron pollitos de 4 días para inducir emesis mediante la administración oral de sulfato de cobre pentahidratado (CuSO·5HO) a una dosis de 50 mg/kg (por vía oral). Se trataron como controles positivos (CP) Domperidona (DOM) (6 mg/kg), Hioscina (HYS) (21 mg/kg) y Ondansetron (OND) (5 mg/kg), y se empleó agua destilada y una pequeña cantidad de mezcla de Tween 80 como control negativo (CN). QUA se administró por vía oral en dos dosis distintas (25 y 50 mg/kg). Además, QUA (50 mg/kg) y los CP se administraron por separado o en combinación para evaluar sus efectos antagonistas o sinérgicos en los pollitos. Se estimó la afinidad de unión de QUA y los ligandos de referencia hacia el receptor de serotonina (5HT3), los receptores de dopamina (D2 y D3) y los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1-M5), y se visualizaron las interacciones ligando-receptor a través de diversas herramientas computacionales. Los hallazgos in vivo indican que QUA (25 y 50 mg/kg) tiene un efecto significativo en la reducción del número de arcadas (16.50 +/- 4.65 y 10.00 +/- 4.19 veces) y en el aumento del período de latencia de los pollitos (59.25 +/- 4.75 y 94.25 +/- 4.01 s), respectivamente. Además, QUA (50 mg/kg) en combinación con Domperidona y Ondansetron exhibió efectos antieméticos superiores, reduciendo el número de arcadas y aumentando el tiempo de inicio de la emesis. Además, cabe destacar que QUA mostró la mayor afinidad de unión contra el receptor D2 con un valor de -9.7 kcal/mol a través de la formación de enlaces de hidrógeno y enlaces hidrofóbicos. En resumen, el estudio encontró que QUA exhibió actividad antiemética en pollitos, potencialmente al interactuar con la vía del receptor D2.
Descripción
La quercetina (QUA), un compuesto flavonoide, se encuentra de manera ubicua en las plantas y ha demostrado una amplia gama de actividades biológicas. El objetivo principal del presente estudio es evaluar las propiedades antieméticas potenciales de QUA utilizando un enfoque in vivo e in silico. En este experimento, se compraron pollitos de 4 días para inducir emesis mediante la administración oral de sulfato de cobre pentahidratado (CuSO·5HO) a una dosis de 50 mg/kg (por vía oral). Se trataron como controles positivos (CP) Domperidona (DOM) (6 mg/kg), Hioscina (HYS) (21 mg/kg) y Ondansetron (OND) (5 mg/kg), y se empleó agua destilada y una pequeña cantidad de mezcla de Tween 80 como control negativo (CN). QUA se administró por vía oral en dos dosis distintas (25 y 50 mg/kg). Además, QUA (50 mg/kg) y los CP se administraron por separado o en combinación para evaluar sus efectos antagonistas o sinérgicos en los pollitos. Se estimó la afinidad de unión de QUA y los ligandos de referencia hacia el receptor de serotonina (5HT3), los receptores de dopamina (D2 y D3) y los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1-M5), y se visualizaron las interacciones ligando-receptor a través de diversas herramientas computacionales. Los hallazgos in vivo indican que QUA (25 y 50 mg/kg) tiene un efecto significativo en la reducción del número de arcadas (16.50 +/- 4.65 y 10.00 +/- 4.19 veces) y en el aumento del período de latencia de los pollitos (59.25 +/- 4.75 y 94.25 +/- 4.01 s), respectivamente. Además, QUA (50 mg/kg) en combinación con Domperidona y Ondansetron exhibió efectos antieméticos superiores, reduciendo el número de arcadas y aumentando el tiempo de inicio de la emesis. Además, cabe destacar que QUA mostró la mayor afinidad de unión contra el receptor D2 con un valor de -9.7 kcal/mol a través de la formación de enlaces de hidrógeno y enlaces hidrofóbicos. En resumen, el estudio encontró que QUA exhibió actividad antiemética en pollitos, potencialmente al interactuar con la vía del receptor D2.