Se investigan aquí la acridina y sus derivados (9-cloroacridina y 9-aminoacridina), soportados en zeolita Y de tipo FAU, como un sistema de entrega de agentes anticancerígenos. La espectroscopia FTIR/Raman y la microscopía electrónica revelaron una carga exitosa del fármaco en la superficie de la zeolita, mientras que se empleó la espectrofluorimetría para la cuantificación del fármaco. Los efectos de los compuestos probados sobre la viabilidad celular se evaluaron utilizando la técnica colorimétrica de metiltiazol-tetrazolio (MTT) in vitro contra el carcinoma colorrectal humano (línea celular HCT-116) y fibroblastos MRC-5. La estructura de la zeolita permaneció sin cambios durante la impregnación homogénea del fármaco, con cargas de fármaco alcanzadas en el rango de 18-21 mg/g. Se estableció la mayor liberación de fármaco, en el rango de concentración de uM, con cinética favorable para la 9-aminoacridina soportada en zeolita. La entrega de acridina a través del portador de zeolita se considera en términos de energía de solvatación y sitios de adsorción de zeolita. El efecto citotóxico de las acridinas soportadas sobre las células HCT-116 revela que el portador de zeolita mejora la toxicidad, mientras que la mayor eficiencia es mostrada por la 9-aminoacridina impregnada en zeolita. La entrega de 9-aminoacridina a través del portador de zeolita favorece la preservación del tejido sano mientras acompaña un aumento de la toxicidad hacia las células cancerosas. Los resultados de citotoxicidad están bien correlacionados con la modelización teórica y el estudio de liberación, proporcionando resultados prometedores para fines aplicativos.