Los polímeros siempre han desempeñado un papel crítico en el desarrollo de nuevos sistemas de liberación de fármacos al proporcionar la liberación sostenida, controlada y dirigida de fármacos tanto hidrofóbicos como hidrofílicos. Entre los diferentes polímeros, las poliamidas o poli(aminoácidos) exhiben características distintas como buena biocompatibilidad, degradabilidad lenta y modificación fisicoquímica flexible. Las tasas de degradación de los poli(aminoácidos) están influenciadas por la hidrofobicidad de los aminoácidos que componen el polímero. Los poli(aminoácidos) se utilizan ampliamente en la formulación de quimioterapéuticos para lograr una entrega selectiva durante un tiempo apropiado con el fin de reducir los efectos secundarios relacionados con el fármaco y aumentar la eficacia antitumoral. Esta revisión destaca varios polímeros de poli(aminoácidos) utilizados en la liberación de fármacos junto con nuevos desarrollos en su utilidad. Se incluye una discusión exhaustiva sobre agentes anticancerígenos incorporados en sistemas micelares de poli(aminoácidos) que están en evaluación clínica.