La aparición de Arabidopsis thaliana como sistema modelo ha llevado a una rápida y amplia mejora en las técnicas de genética molecular para estudiar la función y regulación de los genes. Sin embargo, todavía existen varias desventajas que no se pueden resolver fácilmente con enfoques de genética molecular, como el estudio de especies poco amigables, que son de creciente interés agronómico pero no se transforman fácilmente, por lo que no son susceptibles a muchas técnicas moleculares. La genética química representa una metodología capaz de llenar este vacío. La genética química se sitúa entre la química y la biología y se basa en pequeñas moléculas para fenocopiar mutaciones genéticas dirigidas a objetivos específicos. Los avances en las últimas décadas han mejorado enormemente tanto la especificidad como la actividad de los objetivos, ampliando la aplicación de este enfoque a cualquier proceso biológico. Al igual que la genética clásica, la genética química también avanza con un enfoque hacia adelante o hacia atrás dependiendo de la naturaleza del estudio. En esta revisión, abordamos este tema en el estudio de la fotomorfogénesis vegetal, las respuestas al estrés y los procesos epigenéticos. Hemos tratado algunos casos de reutilización de compuestos cuya actividad ha sido previamente probada en células humanas y, a la inversa, estudios donde las plantas han sido una herramienta para la caracterización de pequeñas moléculas. Además, profundizamos en la síntesis química y mejora de algunos de los compuestos descritos.