(L.) Wallr. es una planta herbácea perenne de la tribu Cichorieae (Lactuceae), de la familia Asteraceae, distribuida en las regiones montañosas de Europa. En este estudio, nos centramos en el perfil de metabolitos y la bioactividad de los extractos metanol-aqueosos de hojas y cabezas florales. Se evaluó la actividad antioxidante de los extractos, así como el potencial inhibitorio hacia enzimas seleccionadas, involucradas en varias enfermedades humanas, incluyendo el síndrome metabólico (alfa-glucosidasa, alfa-amilasa y lipasa), la enfermedad de Alzheimer (colinesterasas: AChE, BchE), la hiperpigmentación (tirosinasa) y la citotoxicidad. El flujo de trabajo comprendió cromatografía líquida de ultra-alta resolución-espectrometría de masas de alta resolución (UHPLC-HRMS). El análisis UHPLC-HRMS reveló más de 100 metabolitos secundarios, incluyendo ácidos acilquinicos, ácidos aciltartáricos, flavonoides, lactonas sesquiterpénicas amargas (STLs), como lactucina, dihidrolactucina, sus derivados y cumarinas. Las hojas mostraron una actividad antioxidante más fuerte en comparación con las cabezas florales, así como un potencial inhibitorio de lipasa (4.75 +/- 0.21 mg OE/g), AChE (1.98 +/- 0.02 mg GALAE/g), BchE (0.74 +/- 0.06 mg GALAE/g) y tirosinasa (49.87 +/- 3.19 mg KAE/g). Las cabezas florales mostraron la mayor actividad contra la alfa-glucosidasa (1.05 +/- 0.17 mmol ACAE/g) y la alfa-amilasa (0.47 +/- 0.03). Los resultados obtenidos destacaron como una rica fuente de ácidos acilquinicos, ácidos aciltartáricos, flavonoides y STLs con una bioactividad significativa, y por lo tanto, el taxón podría considerarse como un candidato potencial para el desarrollo de aplicaciones que promuevan la salud.