El osthol es un compuesto natural similar a la cumarina aislado de varias especies de plantas. El osthol y sus derivados han recibido mucha atención debido a sus interesantes actividades biológicas. Con el fin de resumir oportunamente sus avances recientes en biología y química desde 2018 hasta principios de 2025, aquí se presentan las actividades biológicas, los mecanismos de acción, la síntesis total, las modificaciones estructurales y las relaciones estructura-actividad (SAR) del osthol y sus derivados. Esperamos que esta revisión pueda ser una referencia útil para los investigadores interesados en la biología y la química de los derivados del osthol para futuras investigaciones más profundas.