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Formulación y Optimización de Procesos de Nanosuspensión mediante HPMC y Evaluación In Vitro del Potencial Inhibitorio de ACE

Autores: Touqeer, Syeeda Iram; Jahan, Nazish; Abbas, Naseem; Ali, Ahsan

Idioma: Inglés

Editor: MDPI

Año: 2022

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Acceso abierto

Artículo científico
2022

Formulación y Optimización de Procesos de Nanosuspensión mediante HPMC y Evaluación In Vitro del Potencial Inhibitorio de ACE


Categoría

Ciencias de los Materiales

Subcategoría

Materiales para aplicaciones biomédicas

Palabras clave

Angiotensina
Hipertensión
Nanosuspensión
Solubilidad
Biodisponibilidad
ECA

Licencia

CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual

Consultas: 20

Citaciones: Sin citaciones


Descripción
La sobreactivación de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) es una de las principales causas de hipertensión, que conduce a trastornos cardiovasculares en todo el mundo. En el ámbito científico, la nanosuspensión es un área de estudio novedosa que podría ofrecer un tratamiento alternativo para fármacos activos que no son bien solubles en agua. Dado que la biodisponibilidad de los compuestos activos se reduce por su baja solubilidad, eventualmente hay menos aplicaciones. La solubilidad del fármaco, la tasa de disolución y la biodisponibilidad se mejoran mediante la nanosuspensión, que reduce el tamaño de las partículas del medicamento al rango nanométrico y aumenta la relación superficie-volumen del fármaco. Existe la necesidad de preparar la nanosuspensión para sortear algunos de los principales desafíos que enfrenta debido a su baja solubilidad y amplia gama de actividades biológicas. Utilizando el enfoque de precipitación por antisolvente, se creó una nanosuspensión con hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC). Las nanosuspensiones se prepararon utilizando un enfoque de diseño de experimentos (DOE), que permitió la evaluación de parámetros clave del proceso. Para obtener una muestra óptima, se investigaron los efectos de la concentración del estabilizador y el volumen del antisolvente sobre el tamaño de las partículas, el potencial zeta y el PdI utilizando CCD-RSM. Usando el sustrato hipuril-histidil-leucina, se evaluó in vitro el potencial inhibitorio de la ECA. La seguridad de la nanosuspensión se evaluó in vitro en eritrocitos humanos. Se descubrió que el valor ideal de las variables independientes era del 0.25% para lograr la respuesta deseada. Mediante microscopía electrónica de barrido, se descubrió que la morfología de la nanosuspensión optimizada era en forma de varilla (SEM). En comparación con la nanoformulación, el extracto crudo tenía un mayor potencial inhibitorio de la ECA (83.11%). Se encontró que las partículas de tamaño nanométrico no afectaban a los eritrocitos humanos.

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