Hoy en día, las enfermedades infecciosas son una de las amenazas más significativas para los humanos en todo el mundo. Una estrategia alentadora para resolver este problema y combatir microorganismos resistentes es desarrollar portadores de fármacos para una liberación prolongada del antibiótico en el sitio objetivo. El propósito de este trabajo fue obtener nanopartículas de quitosano encapsuladas con metronidazol utilizando un método de gelificación iónica y evaluar sus propiedades. Debido a las ventajas del método de gelificación iónica, las nanopartículas poliméricas sintetizadas pueden aplicarse en diversos campos, especialmente en el farmacéutico y médico. La capacidad de carga y la eficiencia de encapsulación variaron dependiendo de la cantidad de antibiótico en cada formulación. La caracterización fisicoquímica mediante microscopía electrónica de barrido reveló una distribución de tamaño de partículas estrecha donde el 90% de las partículas de quitosano tenían un tamaño de 163.7 nm y las nanopartículas de metronidazol cargadas con quitosano tenían un tamaño de 201.3 nm, con un valor de potencial zeta de 36.5 mV. Los espectros de IR revelaron picos característicos del fármaco y de las nanopartículas poliméricas. La evaluación de la viabilidad celular reveló que las muestras no tienen un impacto significativo en las células probadas. El análisis de liberación mostró que el metronidazol se liberó de la matriz de quitosano durante 24 horas en un curso prolongado, lo que implica que las nanostructuras poliméricas encapsuladas con antibióticos son un sistema de entrega de fármacos prometedor para prevenir o tratar diversas enfermedades. Es deseable obtener nuevas formulaciones basadas en fármacos encapsulados en nanopartículas a través de diferentes métodos de preparación, con un potencial citotóxico reducido, con el fin de mejorar el efecto terapéutico a través de mecanismos de liberación sostenida y prolongada del fármaco correlacionados con la reducción de efectos adversos.