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Nuevos derivados de Spiro[cilcoalcano-piridazinona] con un carácter Fsp favorable

Autores: Sepsey Für, Csilla; Bölcskei, Hedvig

Idioma: Inglés

Editor: MDPI

Año: 2020

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Acceso abierto

Artículo científico
2020

Nuevos derivados de Spiro[cilcoalcano-piridazinona] con un carácter Fsp favorable


Categoría

Ciencias Naturales y Subdisciplinas

Subcategoría

Química

Palabras clave

Compañías farmacéuticas
Compuestos
Cribado de alto rendimiento
Regla de cinco de Lipinski
Heterociclos bioisostéricos
Descubrimiento de fármacos.

Licencia

CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual

Consultas: 13

Citaciones: Sin citaciones


Descripción
Las grandes compañías farmacéuticas originadoras necesitan cada vez más nuevos compuestos para sus bancos de moléculas, porque la cribado de alto rendimiento (HTS) sigue siendo un método ampliamente utilizado para encontrar nuevos hits en el curso del descubrimiento de líderes. En el diseño y síntesis de una nueva biblioteca de compuestos, hay puntos importantes que están en foco hoy en día: la regla de cinco de Lipinski (RO5); el alto carácter Fsp; el uso de heterociclos bioisostéricos en lugar de anillos aromáticos. Con dicho objetivo en mente, hemos sintetizado una pequeña biblioteca de compuestos de nuevas espirales [cicloalcanos-piridazinonas] con 36 miembros. Los compuestos con este nuevo andamiaje pueden ser útiles en varios proyectos de descubrimiento de fármacos.

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