La resistencia a múltiples fármacos (MDR) es una de las limitaciones de la quimioterapia convencional contra el cáncer. Nuestro grupo sintetizó previamente una serie de compuestos basados en quinolina en un intento de identificar nuevos agentes anticancerígenos. Con un análisis de acoplamiento molecular, se predijo que el nuevo compuesto 160a tiene como objetivo la p-glicoproteína, un candidato a MDR. El propósito de este estudio es evaluar el efecto de reversión de MDR de 160a e investigar el mecanismo subyacente a nivel molecular. Para investigar el efecto inhibidor de 160a, utilizamos una serie de líneas celulares cancerosas parentales (A549, LCC6, KYSE150 y MCF-7), las correspondientes líneas celulares resistentes a doxorubicina, un ensayo de citotoxicidad MTS, una prueba de acumulación intracelular de doxorubicina y ensayos de resistencia a múltiples fármacos. El programa Compusyn confirmó, con un valor de índice de combinación (CI) mayor que 1, que 160a combinado con doxorubicina ejerce un efecto sinérgico. La acumulación intracelular de doxorubicina y el calceína acetoximetílica (AM) transportado (un sustrato para la p-glicoproteína) aumentaron cuando las células cancerosas con MDR fueron tratadas con el compuesto 160a. También mostramos que el efecto de reversión de MDR del compuesto 160a puede persistir durante al menos 1 hora. En conjunto, estos resultados sugieren que el compuesto de quinolina 160a posee un alto potencial para revertir la MDR al inhibir la eflujo de fármacos mediado por p-glicoproteína en células cancerosas con MDR.