La terapia con inhibidores de la tirosina quinasa (TKI) está ganando atención en la terapia del cáncer avanzado debido a la ubiquidad de las quinasas en la supervivencia y diferenciación celular. Se han logrado grandes avances en los últimos años en la identificación de quinasas de tirosina que pueden funcionar como valiosos objetivos moleculares y para la captura de sus correspondientes inhibidores en compuestos de entrega para liberación desencadenada. En este documento presentamos una clase de nanocompuestos de entrega de fármacos basados en nanopartículas de oro cargadas con TKI Midostaurina que tienen el potencial de ser utilizados como agentes teranósticos para el direccionamiento de la tirosina quinasa 3 (FLT3) en leucemia mieloide aguda. Optimizamos la formulación de los nanocompuestos con una eficiencia de carga en el rango del 84-94% y estudiamos el comportamiento de liberación del fármaco en presencia de polímeros sensibles a estímulos. La actividad terapéutica de las partículas cargadas con MDS, superior a la del fármaco libre, fue confirmada con toxicidades que dependen de rangos de dosificación específicos. No se observó efecto en células negativas para FLT3 ni en las partículas no cargadas. Más allá de la capacidad de administración de fármacos, podemos rastrear este tipo de nanotransportador dentro de estructuras biológicas, como se demostró a través de microscopía de campo oscuro. Estas propiedades podrían contribuir a la facilitación de la administración de dosis de fármacos personalizadas, lo cual es crítico para alcanzar un efecto terapéutico máximo.