En la última década, varios nanomateriales de oro fabricados, como esferas, varillas, estrellas, cubos, partículas huecas y nanocápsulas, han sido ampliamente explorados en campos biomédicos, en particular en terapia y diagnóstico. Además de diferentes formas y dimensiones, estos materiales pueden, en sus superficies, tener funcionalizaciones específicas para mejorar su capacidad como sensores o en carga y liberación controlada de medicamentos, y/o ligandos de receptores celulares particulares, con el fin de lograr un objetivo definitivo. En esta revisión, se ilustrará el progreso actualizado en cuanto a morfologías, tamaños y funcionalizaciones, mayormente utilizados para obtener un rendimiento mejorado de los nanomateriales en biomedicina. Se presentan muchas sugerencias para organizar y comparar los numerosos y heterogéneos datos experimentales, como los parámetros químico-físicos más importantes, que guían y controlan la interacción entre la superficie de oro y el entorno biológico. El propósito de todo esto es ofrecer a los lectores una visión general de los avances más notables y desafíos en este campo de investigación.