Se sabe que la etnomedicina basada en plantas representó la base de la farmacología moderna y que muchos productos farmacéuticos se derivan de compuestos presentes en extractos de plantas. Esta pista sigue estimulando una actividad investigativa a nivel mundial dirigida a identificar nuevos productos bioactivos de origen vegetal. Sin embargo, el descubrimiento de que los hongos endofíticos son capaces de producir muchos medicamentos derivados de plantas ha revelado nuevos horizontes para su disponibilidad y producción a gran escala por parte de la industria farmacéutica. De hecho, siguiendo el camino trazado por el exitoso medicamento taxol, un número creciente de compuestos valiosos originalmente caracterizados como metabolitos secundarios de especies vegetales pertenecientes a las Espermatofitas han sido reportados como productos de fermentación de cepas fúngicas endofíticas. Los aspectos relacionados con las fuentes y propiedades bioactivas de estos compuestos se revisan en este documento.