Las cianobacterias son los organismos fotosintéticos oxigénicos más abundantes que habitan en diversos ecosistemas de la Tierra. Al igual que todos los demás organismos fotosintéticos, las cianobacterias liberan oxígeno como un subproducto durante la fotosíntesis. De hecho, algunas especies de cianobacterias están involucradas en los ciclos globales del nitrógeno al fijar nitrógeno atmosférico. Los factores ambientales influyen en las características dinámicas, fisiológicas y los perfiles metabólicos de las cianobacterias, lo que resulta en su gran capacidad de adaptación para sobrevivir en ecosistemas diversos. La evolución de estas bacterias primitivas resultó de la configuración única de las maquinarias fotosintéticas y la producción de compuestos bioactivos. Específicamente, los compuestos bioactivos desempeñan roles como reguladores para proporcionar protección contra factores extrínsecos y actúan como moléculas de señalización intracelular para promover la colonización. Además de los roles de los metabolitos bioactivos como alcaloides indólicos, terpenoides, aminoácidos similares a micosporninas, péptidos no ribosomales, poliketidos, péptidos ribosomales, ácidos fenólicos, flavonoides, vitaminas y antimetabolitos para la supervivencia de las cianobacterias en numerosos hábitats, que es el enfoque de esta revisión, también se discuten las bioactividades de estos compuestos para el tratamiento de diversas enfermedades.