Mezclas binarias de meloxicam y L-tartárico para la modulación de la biodisponibilidad oral de formas farmacéuticas
Autores: Macasoi, Cristina; Meltzer, Viorica; Stanculescu, Ioana; Romanitan, Cosmin; Pincu, Elena
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2024
Acceso abierto
Artículo científico
2024
Mezclas binarias de meloxicam y L-tartárico para la modulación de la biodisponibilidad oral de formas farmacéuticas
Categoría
Ciencias de los Materiales
Subcategoría
Materiales para aplicaciones biomédicas
Palabras clave
Mezclas
Meloxicam
ácido L-tártaro
Solubilidad
Co-cristal
Espectroscopía
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 16
Citaciones: Sin citaciones
Las mezclas binarias de ingredientes farmacéuticos activos (API) se investigan para mejorar la biodisponibilidad oral de las formas de dosificación farmacéutica. El propósito de este estudio fue obtener mezclas de meloxicam y ácido L-tartárico porque el ácido tartárico mejora la absorción intestinal y el meloxicam es más soluble en un ambiente débilmente básico. Las mezclas en el rango de fracción molar de 0-1, obtenidas a partir de la mecanosíntesis asistida por solvente, fueron investigadas mediante calorimetría diferencial de barrido (DSC), espectroscopía de infrarrojo por transformada de Fourier (FTIR), espectroscopía Raman por transformada de Fourier (FT-Raman), difracción de rayos X en polvo (XRD) y pruebas de solubilidad. Las características fisicoquímicas de los compuestos obtenidos de los datos de DSC revelan, por primera vez, la formación de un co-cristal en una fracción molar de meloxicam de 0.5. Los datos de espectroscopía FTIR muestran la existencia de enlaces de hidrógeno entre los componentes del co-cristal, meloxicam y ácido L-tartárico. La espectroscopía FT-Raman se utilizó de manera complementaria con la espectroscopía FT-IR para analizar los APIs puros y sus mezclas, para enfatizar la aparición/desaparición y los desplazamientos de la posición/intensidad de las bandas vibratorias, siguiendo la formación de estructuras unidas por enlaces de hidrógeno o interacciones de van der Waals, y para monitorear especialmente las vibraciones de la red cristalina por debajo de 400 cm. Los resultados experimentales obtenidos mediante difracción de rayos X en polvo confirmaron la formación del co-cristal por la pérdida y, respectivamente, la aparición de picos de los componentes individuales en el difractograma del co-cristal. Las pruebas de solubilidad mostraron que el producto co-cristal tiene una menor solubilidad acuosa debido al carácter ácido del otro componente, el ácido tartárico. Sin embargo, cuando se realizaron las pruebas de solubilidad en una solución tampón de pH 7.4, la solubilidad del meloxicam de la mezcla de co-cristal aumentó en un 57% en comparación con la del meloxicam puro. En conclusión, las mezclas de API estudiadas pueden considerarse biomateriales potenciales para la mejora de la liberación de fármacos en sólidos moleculares.
Descripción
Las mezclas binarias de ingredientes farmacéuticos activos (API) se investigan para mejorar la biodisponibilidad oral de las formas de dosificación farmacéutica. El propósito de este estudio fue obtener mezclas de meloxicam y ácido L-tartárico porque el ácido tartárico mejora la absorción intestinal y el meloxicam es más soluble en un ambiente débilmente básico. Las mezclas en el rango de fracción molar de 0-1, obtenidas a partir de la mecanosíntesis asistida por solvente, fueron investigadas mediante calorimetría diferencial de barrido (DSC), espectroscopía de infrarrojo por transformada de Fourier (FTIR), espectroscopía Raman por transformada de Fourier (FT-Raman), difracción de rayos X en polvo (XRD) y pruebas de solubilidad. Las características fisicoquímicas de los compuestos obtenidos de los datos de DSC revelan, por primera vez, la formación de un co-cristal en una fracción molar de meloxicam de 0.5. Los datos de espectroscopía FTIR muestran la existencia de enlaces de hidrógeno entre los componentes del co-cristal, meloxicam y ácido L-tartárico. La espectroscopía FT-Raman se utilizó de manera complementaria con la espectroscopía FT-IR para analizar los APIs puros y sus mezclas, para enfatizar la aparición/desaparición y los desplazamientos de la posición/intensidad de las bandas vibratorias, siguiendo la formación de estructuras unidas por enlaces de hidrógeno o interacciones de van der Waals, y para monitorear especialmente las vibraciones de la red cristalina por debajo de 400 cm. Los resultados experimentales obtenidos mediante difracción de rayos X en polvo confirmaron la formación del co-cristal por la pérdida y, respectivamente, la aparición de picos de los componentes individuales en el difractograma del co-cristal. Las pruebas de solubilidad mostraron que el producto co-cristal tiene una menor solubilidad acuosa debido al carácter ácido del otro componente, el ácido tartárico. Sin embargo, cuando se realizaron las pruebas de solubilidad en una solución tampón de pH 7.4, la solubilidad del meloxicam de la mezcla de co-cristal aumentó en un 57% en comparación con la del meloxicam puro. En conclusión, las mezclas de API estudiadas pueden considerarse biomateriales potenciales para la mejora de la liberación de fármacos en sólidos moleculares.