CY1-4, 9-nitropiridina [2,3:4,5] pirimido [1,2-alfa] indol-5,11-diona, es un inhibidor de la indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO) y una sustancia poco soluble en agua. Es muy importante aumentar la solubilidad de CY1-4 para mejorar su biodisponibilidad y efecto terapéutico. En este estudio, se seleccionó el material portador de nano-esqueleto de sílice mesoporosa Sylysia como portador para cargar CY1-4, y luego se preparó el sistema de entrega de fármacos de nano-esqueleto CY1-4 (MSNM@CY1-4) recubriendo el material polimérico hidrofílico Hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) y el material lipídico Distearoylphosphatidyl-etanolamina-poli(etilenglicol) (DSPE-PEG) para mejorar el efecto anti-tumoral de CY1-4. Se investigaron la solubilidad y disolución de MSNM@CY1-4, y se evaluaron su biodisponibilidad, eficacia anti-tumoral, capacidad inhibidora de IDO y mecanismo inmune in vivo. CY1-4 se cargó en MSNM@CY1-4 en forma amorfa, y MSNM@CY1-4 pudo mejorar significativamente la solubilidad (hasta aproximadamente 200 veces) y la tasa de disolución de CY1-4. Los estudios in vivo mostraron que la biodisponibilidad oral de CY1-4 en 20 mg/kg de MSNM@CY1-4 fue aproximadamente 23.9 veces mayor que en la suspensión de CY1-4 a 50 mg/kg. En ratones portadores de tumores B16F10, MSNM@CY1-4 inhibió significativamente el crecimiento tumoral, prolongó el tiempo de supervivencia, inhibió significativamente la actividad de IDO en sangre y tejidos tumorales, y redujo los Tregs en tejidos tumorales y ganglios linfáticos drenantes del tumor para mejorar la eficacia anti-tumoral. El sistema de entrega de fármacos de nano-esqueleto (MSNM@CY1-4) construido en este estudio es una plataforma potencial de entrega de fármacos para mejorar el efecto anti-tumoral de CY1-4, que es poco soluble en agua y se administra por vía oral.