Los materiales basados en grafeno han atraído mucha atención debido a sus fascinantes propiedades, como la hidrofobicidad, alta dispersión en medios acuosos, tamaño robusto, alta biocompatibilidad y capacidad de funcionalización de superficie gracias a la presencia de grupos funcionales e interacciones con biomoléculas como proteínas y ácidos nucleicos. Se desarrollaron métodos modificados para una síntesis segura, directa, económica y ecológica. Sin embargo, se ha informado sobre la toxicidad para el medio ambiente y la salud animal, lo que genera preocupaciones sobre su utilización. Esta revisión se centra principalmente en los métodos de síntesis de materiales basados en grafeno ya desarrollados y las propiedades únicas que los hacen tan interesantes para diferentes aplicaciones. Se presentan y discuten diferentes aplicaciones con un énfasis particular en los campos biológicos. Además, se revisa el potencial antimicrobiano y los factores que afectan esta actividad. Finalmente, se revisan las cuestiones relacionadas con la toxicidad para el medio ambiente y los organismos vivos, destacando los factores que pueden interferir en ella.