Los ácidos hidroxámicos quirales (HA) y los ácidos bis-hidroxámicos (BHA) han hecho contribuciones significativas al campo de la síntesis asimétrica, particularmente en la síntesis de productos naturales. Estos ligandos poseen estructuras moleculares únicas que permiten un control estereoespecífico excepcional, lo que lleva a su uso generalizado en sistemas catalíticos. Esta revisión destaca los avances realizados en la síntesis asimétrica utilizando ligandos de ácido hidroxámico quiral y ácido bis-hidroxámico y su impacto en la síntesis de productos naturales complejos. Esta discusión abarca su papel en la formación enantioselectiva de enlaces C-C, la funcionalización de enlaces C-H, las transformaciones asimétricas que involucran heteroátomos y su aplicación en la síntesis total de productos naturales. La versatilidad y eficiencia de los ligandos de ácido hidroxámico quiral y los ligandos de ácido bis-hidroxámico los convierten en herramientas invaluables para los químicos sintéticos que trabajan hacia la síntesis eficiente y selectiva de productos naturales. Esta revisión proporciona una visión general completa de sus contribuciones, mostrando su potencial para expandir los límites de la síntesis química y acceder a la diversa gama de andamiajes de productos naturales.