Los compuestos bioactivos (por ejemplo, flavonoides, ácidos fenólicos, alcaloides y carotenoides) son productos de gran valor comercial, debido a su amplia gama de aplicaciones en la industria médica, farmacológica, cosmética, agrícola y alimentaria. Una estrategia aplicada para aumentar o mejorar la producción de compuestos bioactivos en las plantas es la elicitación controlada. En los últimos años, muchos investigadores han estudiado el papel de las nanopartículas (NPs) como un nuevo elicitor para la biosíntesis de compuestos bioactivos, demostrando que las NPs podrían afectar el metabolismo secundario de las plantas en sistemas de cultivo. En este sentido, estudios recientes han destacado las posibles aplicaciones de la nanotecnología en la producción de cultivos al mejorar la calidad nutracéutica y nutricional de las plantas. En esta revisión, presentamos estudios sobre la aplicación de NPs para mejorar la producción de metabolitos bioactivos en plantas. Los estudios mencionados tanto en ex vitro como in vitro, además del efecto de la aplicación de NPs en la postcosecha.