Desde tiempos antiguos, los humanos han recurrido a las plantas medicinales para tratar diversas dolencias y curar enfermedades específicas, ya que estas plantas naturales sirven como la fuente principal de una variedad de fitoquímicos, incluidos los triterpenos. El ácido maslínico (MA), también conocido como (2alpha,3beta)-2,3-dihidroxiolean-12-en-28-ácido, es un ácido triterpeno pentacíclico presente en numerosas plantas, incluida la oliva, conocido por su alto perfil de seguridad en humanos. Datos experimentales recientes sugieren cada vez más que el MA exhibe diversas propiedades biológicas y efectos terapéuticos en varias enfermedades de los órganos, destacando su significativo potencial para aplicaciones clínicas debido a sus diversas actividades farmacológicas potenciales que promueven la salud y resisten diversas enfermedades, como hipoglucémicas, neuroprotectoras, anti-tumorales, antiinflamatorias, antioxidantes y múltiples otras actividades biológicas. Sin embargo, las propiedades farmacocinéticas indeseables del MA, como su alta lipofilia, representan una limitación para su aplicación y desarrollo, afectando su biodisponibilidad. En consecuencia, una extensa investigación que abarca décadas se ha centrado en modificar estructuralmente el MA para superar estas limitaciones y mejorar sus características farmacocinéticas y terapéuticas, lo que ha llevado a la identificación de varios compuestos líderes potenciales. En esta revisión, nos enfocamos en el progreso de la investigación en los últimos años sobre el MA con interés en sus modificaciones químicas y enzimáticas, así como en las relaciones entre las estructuras modificadas o derivados y sus actividades biológicas.