Las plantas medicinales tradicionales son valoradas por su potencial terapéutico, sin embargo, el espectro completo de sus compuestos bioactivos a menudo permanece poco explorado. Los recientes avances en tecnologías multiómicas, incluyendo metabolómica, proteómica y transcriptómica, combinados con sistemas de cultivo in vitro y estrategias basadas en elicitores, han revolucionado nuestra capacidad para caracterizar y mejorar la producción de metabolitos secundarios valiosos. Esta revisión sintetiza los hallazgos actuales sobre la integración de estos enfoques para ayudarnos a entender las vías fitoquímicas que optimizan los rendimientos de compuestos bioactivos. Exploramos cómo el perfilado metabolómico vincula la diversidad química con las actividades antioxidantes y antimicrobianas, cómo los conocimientos proteómicos revelan los mecanismos regulatorios activados durante la elicitation, y cómo los sistemas in vitro permiten la manipulación controlada de los resultados metabólicos. Se discuten tanto los elicitores bióticos como abióticos, como el jasmonato de metilo y el ácido salicílico, como desencadenantes clave de las vías de defensa fitoquímica. Además, examinamos el potencial de la ingeniería metabólica informada por multiómicas y la biología sintética para escalar la producción y descubrir compuestos novedosos. Al alinear el conocimiento etnobotánico tradicional con la biotecnología moderna, este marco integrador ofrece una poderosa vía para desbloquear el potencial farmacológico de las plantas medicinales para el desarrollo terapéutico sostenible e innovador.