Griseb., una especie endémica de los Balcanes tradicionalmente utilizada para condiciones respiratorias y la cicatrización de heridas, fue investigada por sus actividades inhibitorias de la 15-lipoxigenasa (15-LOX) y citotóxicas en relación con su composición fenólica. Las partes aéreas de la planta recolectada en la naturaleza y cultivada in vitro fueron extraídas sucesivamente con hexano, cloroformo y metanol, y el extracto de metanol fue fraccionado adicionalmente en fracciones de acetato de etilo, butanol y agua. Este estudio presenta la primera evaluación combinada de la inhibición de LOX y la citotoxicidad contra líneas celulares prostáticas WPMY-1 (fibroblasto/mi fibroblasto epitelial normal), PC-3 (adenocarcinoma epitelial, Grado IV) y LNCaP (carcinoma epitelial) y perfiles fitoquímicos detallados de las plantas recolectadas en la naturaleza y cultivadas in vitro. El análisis fitoquímico reveló perfiles distintos: una mayor actividad de inhibición de LOX se relacionó con una mayor proporción de glicosidos de feniletilano/flavona, mientras que la citotoxicidad en PC se relacionó más bien con la dominación de glicosidos de flavona en las preparaciones de la planta. El efecto citotóxico de las preparaciones obtenidas in vitro se caracterizó por una marcada selectividad al comparar sus efectos en las células WPMY-1, PC-3 y LNCaP. Hasta donde sabemos, este es el primer informe que vincula los perfiles de glicosidos de feniletilano/flavona de plantas in situ e in vitro con actividades duales inhibitorias de LOX y anti-cáncer de próstata, apoyando el potencial de la planta como una fuente sostenible de compuestos bioactivos.