Actividad inhibitoria del Khellactona natural sobre la epóxido hidrolasa soluble y la producción de citoquinas proinflamatorias en células RAW264.7 estimuladas por lipopolisacáridos
Autores: Kim, Jang Hoon; Park, Ji Hyeon; Koo, Sung Cheol; Huh, Yun-Chan; Hur, Mok; Park, Woo Tae; Moon, Youn-Ho; Kim, Tae Il; Cho, Byoung Ok
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2023
Acceso abierto
Artículo científico
2023
Actividad inhibitoria del Khellactona natural sobre la epóxido hidrolasa soluble y la producción de citoquinas proinflamatorias en células RAW264.7 estimuladas por lipopolisacáridos
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Agentes antiinflamatorios
Inhibición de sEH
Producción de citoquinas
Khellactona
Plantas medicinales
Inflamación
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 6
Citaciones: Sin citaciones
La búsqueda de agentes antiinflamatorios ha llevado a una intensa investigación sobre la inhibición de la epóxido hidrolasa soluble (sEH) y la producción de citoquinas utilizando plantas medicinales. En este estudio, evaluamos la eficacia de -khellactona, un compuesto aislado por primera vez de las raíces de . Se encontró que el compuesto es un inhibidor competitivo de sEH, exhibiendo un valor de IC de 3.1 +/- 2.5 uM y un valor de 3.5 uM. Las simulaciones de acoplamiento molecular y dinámica ilustraron la posición de unión de (-)-khellactona dentro del sitio activo de sEH. Los resultados sugieren que la unión del inhibidor a la enzima depende en gran medida del bucle Trp336-Gln384 dentro del sitio activo. Además, se encontró que -khellactona inhibe citoquinas proinflamatorias, incluyendo NO, iNOS, IL-1beta e IL-4. Estos hallazgos afirman que -khellactona podría servir como un candidato terapéutico natural para el tratamiento de la inflamación.
Descripción
La búsqueda de agentes antiinflamatorios ha llevado a una intensa investigación sobre la inhibición de la epóxido hidrolasa soluble (sEH) y la producción de citoquinas utilizando plantas medicinales. En este estudio, evaluamos la eficacia de -khellactona, un compuesto aislado por primera vez de las raíces de . Se encontró que el compuesto es un inhibidor competitivo de sEH, exhibiendo un valor de IC de 3.1 +/- 2.5 uM y un valor de 3.5 uM. Las simulaciones de acoplamiento molecular y dinámica ilustraron la posición de unión de (-)-khellactona dentro del sitio activo de sEH. Los resultados sugieren que la unión del inhibidor a la enzima depende en gran medida del bucle Trp336-Gln384 dentro del sitio activo. Además, se encontró que -khellactona inhibe citoquinas proinflamatorias, incluyendo NO, iNOS, IL-1beta e IL-4. Estos hallazgos afirman que -khellactona podría servir como un candidato terapéutico natural para el tratamiento de la inflamación.