Las plantas han demostrado potencial en la provisión de varios tipos de fitomedicinas con propiedades quimiopreventivas que pueden combatir el cáncer de próstata. Sin embargo, a pesar de su prometedora actividad in vitro, la incorporación de estos fitocompuestos en el mercado como agentes anticancerígenos se ha visto obstaculizada por su baja biodisponibilidad, principalmente debido a su inadecuada solubilidad acuosa, inestabilidad química y tiempo de circulación insatisfactorio. Para superar estas desventajas, se ha sugerido que la incorporación de fitocompuestos como nanopartículas puede ofrecer una solución. El uso de productos químicos de origen vegetal también puede mejorar la biocompatibilidad de las nanopartículas formuladas al evitar el uso de ciertos productos químicos peligrosos en la síntesis, lo que lleva a una disminución de la toxicidad in vivo. Además, en algunos casos, los fitocompuestos pueden actuar como agentes de localización en los sitios tumorales. Esta revisión se centrará en resumir los siguientes puntos: los diferentes tipos de nanopartículas que contienen fitocompuestos individuales o extractos de plantas en su diseño con el objetivo de mejorar la biodisponibilidad de los fitocompuestos; la evaluación terapéutica de estas nanopartículas contra el cáncer de próstata tanto in vitro como in vivo y el modo de acción reportado y los diferentes tipos de experimentos anticancerígenos utilizados; cómo los fitocompuestos también pueden mejorar los efectos de localización de estas nanopartículas en algunos casos; y la posible toxicidad de estas nanopartículas.