Antecedentes: El tamoxifeno es útil en el manejo del cáncer de mama y se informa que tiene una variabilidad significativa en su farmacocinética. Esta revisión tuvo como objetivo resumir los estudios de farmacocinética poblacional reportados del tamoxifeno e identificar los factores que afectan la farmacocinética del tamoxifeno en pacientes adultos con cáncer de mama. Método: Se realizó una búsqueda sistemática en Scopus, Web of Science y PubMed para artículos publicados en inglés desde su inicio hasta el 20 de agosto de 2022. Se incluyeron en la revisión los estudios cuya modelización farmacocinética poblacional se basó en modelos de efectos mixtos no lineales con un enfoque paramétrico para el tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama. Resultados: Después de la selección inicial, se tomaron 671 registros para el cribado. Se seleccionaron un total de cinco estudios de Scopus, Web of Science, PubMed y mediante búsqueda manual. La mayoría de los estudios fueron modelos de dos compartimentos con absorción y eliminación de primer orden para describir la disposición del tamoxifeno y sus metabolitos. El fenotipo CYP2D6 y el genotipo CYP3A4 fueron las principales covariables que afectaron el metabolismo del tamoxifeno y sus metabolitos. Otros factores que influyen en la farmacocinética del fármaco incluyeron la edad, la co-medicación, el IMC, la adherencia a la medicación, y los genotipos CYP2B6 y CYP2C19. Conclusión: La disposición del tamoxifeno y sus metabolitos varía principalmente debido al fenotipo CYP2D6 y al genotipo CYP3A4. Sin embargo, otros factores, como las características antropométricas y el estado menopáusico, también deben ser considerados al tener en cuenta esta variabilidad. Todos estos estudios deben ser evaluados externamente para valorar su aplicabilidad en diferentes poblaciones y para utilizar la dosificación informada por modelos en el entorno clínico.