Las predicciones precisas sobre la participación de los transportadores de captación de fármacos en la excreción renal de xenobióticos requieren la determinación de parámetros cinéticos de transporte in vitro bajo condiciones de tasa inicial. El propósito del presente estudio fue determinar cómo el cambio en el tiempo de incubación de la tasa inicial al estado estacionario influye en las interacciones de los ligandos con el transportador de aniones orgánicos renal 1 (OAT1) y el impacto de las diferentes condiciones experimentales en las predicciones farmacocinéticas. Se realizaron estudios de transporte con células de ovario de hámster chino que expresan OAT1 (CHO-OAT1) y se utilizó el Simulador Simcyp para predicciones farmacocinéticas basadas en la fisiología. La tasa máxima de transporte y la depuración intrínseca de captación (CL) para PAH disminuyeron con el aumento del tiempo de incubación. Los valores de CL variaron 11 veces con tiempos de incubación que abarcaron desde 15 s (CL, tasa inicial) hasta 45 min (CL, estado estacionario). La constante de Michaelis (K) también fue influenciada por el tiempo de incubación, con un aumento aparente en el valor de Km a tiempos de incubación más largos. La potencia de inhibición de cinco fármacos contra el transporte de PAH se probó utilizando tiempos de incubación de 15 s o 10 min. No hubo efecto del tiempo en la potencia de inhibición para omeprazol o furosemida, mientras que indometacina fue menos potente, y probenecid (~2 veces) y telmisartán (~7 veces) más potentes con el tiempo de incubación más largo. Notablemente, el efecto inhibitorio de telmisartán fue reversible, aunque lentamente. Se desarrolló un modelo farmacocinético para PAH utilizando el valor de CL. El perfil simulado de concentración-tiempo en plasma, la depuración renal y el perfil acumulativo de excreción urinaria de PAH coincidieron bien con los datos clínicos reportados, y los parámetros PK fueron sensibles al valor de CL asociado al tiempo utilizado en el modelo.