La disfunción mitocondrial es una característica patológica prominente de la diabetes tipo 2, que contribuye a la reducción de la masa de células beta y a la resistencia a la insulina. Imeglimina es un nuevo agente hipoglucemiante oral con un mecanismo de acción único que se dirige a la bioenergética mitocondrial. Imeglimina reduce la producción de especies reactivas de oxígeno, mejora la función y la integridad mitocondrial, y también mejora la estructura y función del retículo endoplásmico (RE), cambios que aumentan la secreción de insulina estimulada por glucosa e inhiben la apoptosis de las células beta, lo que lleva a la preservación de la masa de células beta. Además, imeglimina inhibe la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina. Los ensayos clínicos sobre los efectos de la monoterapia con imeglimina y la terapia combinada mostraron una excelente eficacia hipoglucemiante y un perfil de seguridad en pacientes diabéticos tipo 2. El deterioro mitocondrial está estrechamente asociado con la disfunción endotelial, que es un evento muy temprano en la aterosclerosis. Imeglimina mejoró la disfunción endotelial en pacientes con diabetes tipo 2 a través de mecanismos dependientes e independientes del control glucémico. En animales experimentales, imeglimina mejoró la función cardíaca y renal a través de una mejora en la función mitocondrial y del RE o/ y una mejora en la función endotelial. Además, imeglimina redujo el daño cerebral inducido por isquemia. Además de sus efectos para reducir la glucosa, imeglimina puede ser una opción terapéutica útil para las complicaciones diabéticas en pacientes con diabetes tipo 2.