El cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP) es una malignidad neuroendocrina agresiva caracterizada por una progresión rápida, un alto potencial metastásico y opciones terapéuticas limitadas. La lisina-específica desmetilasa 1 (LSD1) ha sido identificada como un objetivo epigenético prometedor en el CPCP. RG6016 (ORY-1001) es un inhibidor selectivo de LSD1 actualmente bajo investigación clínica por su actividad antitumoral. En este estudio, se reanalizaron conjuntos de datos de ARN-Seq públicamente disponibles de modelos de xenoinjerto derivados de pacientes con CPCP tratados con RG6016 utilizando enfoques bioinformáticos. Se realizó un análisis de expresión génica diferencial para identificar genes sensibles a la inhibición de LSD1. Los genes candidatos que mostraban una significativa disminución fueron evaluados posteriormente mediante acoplamiento molecular para evaluar su interacción potencial con RG6016. El análisis identificó un conjunto de genes diferencialmente expresados después del tratamiento con RG6016, incluyendo una notable disminución de MYC, UCHL1 y TSPAN8. El acoplamiento molecular in silico reveló poses de acoplamiento favorables entre RG6016 y las proteínas codificadas por estos genes, sugiriendo un posible targeting directo o indirecto. Estos hallazgos respaldan un mecanismo de acción más amplio para RG6016 más allá de su interacción conocida con LSD1. Este estudio demuestra que RG6016 puede ejercer sus efectos antitumorales a través de la modulación de objetivos moleculares adicionales como MYC, UCHL1 y TSPAN8 en el CPCP. Los análisis combinados de bioinformática y acoplamiento molecular proporcionan nuevas perspectivas sobre el perfil multi-objetivo potencial de RG6016 e indican la necesidad de una mayor validación experimental.