Un bajo porcentaje de nuevos candidatos a fármacos tienen éxito y llegan al final del proceso de descubrimiento de medicamentos, principalmente debido a una mala selección inicial y evaluación de los efectos del fármaco y sus metabolitos sobre varios tejidos en el cuerpo humano. Para ello, las tecnologías emergentes que implican la producción de organoides a partir de células madre pluripotentes humanas (hPSCs) y el uso de dispositivos organo-en-un-chip están mostrando gran promesa para desarrollar un proceso de descubrimiento de fármacos más confiable, rápido y rentable en comparación con el uso actual de modelos animales. En particular, la posibilidad de obtener virtualmente cualquier tipo de célula dentro del cuerpo humano, en combinación con la capacidad de crear tejidos específicos del paciente utilizando células madre pluripotentes inducidas humanas (hiPSCs), amplía los horizontes en los campos del descubrimiento de fármacos y la medicina personalizada. En esta revisión, abordamos el progreso actual y los desafíos relacionados con el proceso de obtención de organoides a partir de diferentes linajes celulares emergentes de hPSCs, así como cómo crear dispositivos que permitirán un examen preciso de los efectos in vitro generados por posibles fármacos en diferentes sistemas de órganos.