El glioblastoma multiforme (GBM) es un cáncer primario común del cerebro con un mal pronóstico y una supervivencia media de menos de 14 meses. Los modos actuales de tratamiento están asociados con efectos secundarios perjudiciales que reducen la esperanza de vida de los pacientes. La nanomedicina permite la entrega específica en el sitio de ingredientes farmacéuticos activos y facilita su atrapamiento dentro del tumor. Los inhibidores de la quinasa similar a la polo 1 (PLK-1) han mostrado resultados prometedores en células tumorales. GSK461364A (GSK) es uno de estos inhibidores dirigidos con problemas de toxicidad reportados en ensayos clínicos de fase 1. Hemos demostrado en nuestro estudio que la acción de GSK es dependiente del tiempo en todas las concentraciones. Hay una disminución distintiva del 15-20% en la viabilidad celular a través de la apoptosis en las células U87-MG tratadas con GSK a bajas concentraciones (dentro del rango nanomolar y micromolar inferior) en comparación con concentraciones más altas del fármaco. Además, hemos confirmado que las nanopartículas (NPs) de PLGA-PEG que contienen GSK han mostrado una reducción significativa en la viabilidad celular de las células tumorales en comparación con sus equivalentes libres. Por lo tanto, este nanoconstructo polimérico que encapsula GSK puede ser efectivo incluso a bajas concentraciones y podría mejorar la eficacia del fármaco mientras reduce los efectos secundarios en la dosis efectiva más baja. Este es el primer estudio en informar de un inhibidor de PLK-1 (GSK) encapsulado en un nanotransportador para aplicaciones contra el cáncer.