Gabapentina es un fármaco anticonvulsivante, que presenta una eficacia clínica establecida en pacientes humanos para el manejo de convulsiones parciales refractarias, convulsiones tónico-clónicas generalizadas secundarias y para el control del dolor neuropático crónico. La gabapentina fue sintetizada como un análogo estructural del neurotransmisor inhibidor GABA, con efectos miméticos de GABA, capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. En medicina veterinaria, se utiliza fuera de etiqueta en combinación con otros tratamientos para controlar las convulsiones cuando otros fármacos ya no son efectivos o se vuelven tóxicos, o para el tratamiento del dolor neuropático y la ansiedad. Esta revisión tuvo como objetivo aclarar el uso de gabapentina y aspectos farmacocinéticos para promover un uso consciente en perros, gatos y caballos. En perros, la gabapentina fue beneficiosa en el tratamiento de la epilepsia, así como en el dolor crónico, neuropático y postoperatorio, así como en la ansiedad. En gatos, mostró eficacia en el dolor relacionado con la ovariohisterectomía y en el manejo de la ansiedad. En caballos, la gabapentina se ha administrado como analgésico para el manejo del dolor crónico. En conclusión, cuando se utiliza en combinación con otros fármacos, la gabapentina puede considerarse una opción terapéutica interesante para el tratamiento de enfermedades neuropáticas y analgesia en el dolor postoperatorio y crónico. Sin embargo, a pesar de su uso beneficioso en diferentes contextos clínicos, se necesitan más ensayos y estudios farmacocinéticos para la definición de un régimen de dosificación efectivo a través de una adecuada correlación farmacocinética/farmacodinámica en perros, gatos y caballos.